Tofranil(imipramine) 是三環類抗抑郁藥的代表藥物之一,該藥可用于治療遲緩性的內因性抑郁癥、焦慮、躁動、恐慌癥和兒童遺尿癥。
該藥物具有較強的抗抑郁作用,且有抗膽堿能活性。患者在口服后能夠迅速吸收,90%與血漿蛋白結合。體內分布以腦,腎,肝中較多。在腦中又以基底核中最多,經肝臟代謝,代謝產物地昔帕明有藥理活性。治療血濃度為0.15~0.225μg/ml,半衰期為19-24小時。70%由尿排出,22%由糞便排出。
imipramine只需患者每日25-75mg,分2~3次服用即可,逐漸適應藥物后可適當增量,最高可達每日300mg。當用于治療5歲以上小兒遺尿時,每晚建議服用12.5-25mg。Tofranil是一種鎮靜作用微弱,興奮作用不明顯的藥物,因此在用于治療抑郁癥時療效出現較慢,大約需要7~10天。患者在服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人及孕婦忌用。用量較大及長期用藥者宜作白細胞計數及肝功能檢查。
Tofranil的藥物相互作用為:三環類藥與MAOIS合用,可升高三環類的血藥濃度,引起躁狂狀態;與鋰鹽合用,可增加鋰鹽對中樞神經系統的毒性,出現肌陣攣、嚴重震顫等癥狀;三環類藥與苯二氮革藥合用,可影響運動功能,有時會出現錯亂狀態;三環類藥物與巴比妥類、非巴比妥類、抗癲癇藥之間的合用,可加快肝臟代謝,從而降低三環類藥的治療效果。
該藥最常見的不良反應為口干、心動過速、失眠、精神紊亂、排尿困難、胃腸道反應、蕁麻疹、震顫、出汗、視力模糊、眩暈、有時出現便秘、心肌損害、直立性低血壓、偶見白細胞減少,故用量較大或較長期用藥者宜作白細胞計數及肝功能檢查。也可能發現停藥反應,如患者長期大劑量服用后突然停藥可出現憂慮、失眠、惡心、嘔吐、興奮等癥狀。
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