Topamax(topiramate)是一種用于治療癲癇和偏頭痛的抗驚厥藥物。它作為一種廣譜抗癲癇新藥,對各類癲癇發作都有良好的療效。其中原發性利繼發性全身強直一陣攣發作及單純或復雜部分發作效果尤其明顯。用于治療肌陣攣和嬰兒痙攣也有效。該藥物還可作為心境穩定劑用于治療雙相障礙。
topiramate是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物,可迅速且完地被吸收。健康受試者口服100 mg后,可在2小時達到平均血漿峰值濃度(Cmax),為1.5 μg/mL。在健康者中,該藥不被廣泛地代謝(約等于20%)。從人體的血漿、尿和糞中分離、定性、鑒別得出6種經羥基化作用、水解作用和葡萄糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物。在給予14C-托吡酯后,每種代謝產物在放射標記的排泄物總量中含量不到3%。對保留了托吡酯大部分結構的其中2種代謝產物進行實驗發現它們幾乎無抗驚厥活性。
該藥物與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戌酸、苯巴比妥、撲癇酮聯合使用時,除在極少數患者中發現托吡酯與苯妥英合用時,可導致苯妥英血漿濃度增高外,托吡酯對其他藥物的穩態血漿濃度無影響,這可能是由于一種特殊酶的多晶型異構體(CPY2Cmeph)的抑制作用,因此對任何服用苯妥英并出現毒性臨床體征或癥狀的患者,均應監測其血漿苯妥英濃度。
Topamax有何不良反應呢?在快速調整劑量的安慰劑對照試驗中,最常見的不良反應主要為與中樞神經系統相關的癥狀,包括:共濟失調、注意力受損、意識模糊、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。比較少見的不良反應包括焦慮、遺忘、食欲不振、失語、憂郁、復視、情緒不穩、惡心、眼球震顫、言語表達障礙、味覺倒錯、視覺異常和體重減輕。同時還有罕見腎石癥的報道。
(責任編輯:admin)
聯系祺昌
24小時服務熱線:(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962