乳腺癌已經成為了全球女性的“殺手”之一，盡管近些年來不斷出現了治療的新手段，但該領域仍然需要進一步的突破。Alpelisib（Piqray）是首款在治療乳腺癌患者方面具有臨床益處的PI3K抑制劑，已成為治療攜帶PIK3CA突變的晚期乳腺癌患者的唯一獲FDA批準的療法。
Alpelisib在近日獲得了美國FDA的批準，可與FDA批準的內分泌治療藥物氟維司群聯合使用，治療患有晚期或轉移性乳腺癌的絕經后女性和男性，這些患者通過FDA批準的試驗檢測為激素受體（HR）陽性，人表皮生長因子受體2 （HER2）陰性，PIK3CA突變，接受內分泌治療方案之中或之后疾病進展。
該藥物是一款口服小分子α特異性PI3K抑制劑，它的主要作用在于在攜帶PIK3CA基因突變的乳腺癌細胞系中顯示出抑制PI3K通路的潛力，并具有抑制細胞增殖作用。在HR+/HER2-晚期乳腺癌中，PI3K通路的改變是腫瘤惡化、疾病進展和產生治療耐藥性的最常見原因。大約40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者攜帶PIK3CA基因突變。
一項名為SOLAR-1的研究為此次批準提供了有力的依據，SOLAR-1研究是一項入組了572例絕經后ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的Ⅲ期全球多中心臨床研究，這些患者均接受芳香化酶抑制劑（AI）治療的過程中或治療后復發或進展，腫瘤組織法檢測明確PIK3CA狀態。
SOLAR-1研究分為2個隊列，隊列1入組PIK3CA的患者341例，隊列2入組PIK3CA非突變患者231例，兩個隊列的患者均隨機1:1分配接受氟維司群聯合alpelisib或氟維司群單藥治療，直至疾病進展或不可耐受的毒性。
研究達到主要終點，在PIK3CA突變患者中，氟維司群+alpelisib對比氟維司群單藥治療，顯著延長患者PFS，mPFS分別為11.0個月和5.7個月(HR=0.65;95%CI 0.50~0.85; P=0.00065) 。即對比氟維司群單藥治療，氟維司群聯合alpelisib方案降低了35%的疾病進展或死亡風險。兩組的mPFS分別為11.0個月和3.7個月，(HR=0.48；95%CI 0.32~0.71)。亞組分析結果顯示，在所有亞組中均觀察到顯著一致的療效，氟維司群聯合alpelisib方案的PFS顯著更優。在PIK3CA突變隊列中，對比兩組的ORR，也觀察到氟維司群聯合alpelisib組的ORR顯著更優。
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