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靶向藥物的“萬金油”—卡博替尼(Cabozantinib)

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    卡博替尼(Cabozantinib)作為一種酪氨酸激酶抑制劑,可以有效地抑制包括MET、AXL以及VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3等受體靶點。這些受體均參與到了腫瘤的血管生成、侵入、轉移和耐藥等一系列與疾病相關的進程。該藥物被美國FDA批準用于治療治療先前治療過的肝細胞癌(HCC)。
 
    在一項隨機、雙盲、安慰劑對照的3期臨床試驗CELESTIAL中,使用cabozantinib對HCC患者進行治療。該實驗入組了760名接受過索拉非尼(sorafenib),且可能接受過兩項針對HCC的系統性治療且有足夠肝功能的晚期HCC患者。他們被隨機按2:1比例分配到接受cabozantinib的治療組(每日60mg)或安慰劑對照組。
 
    試驗結果顯示,接受cabozantinib的患者與接受安慰劑的患者相比,統計學顯著和有臨床意義地延長了總生存期。cabozantinib的中位OS為10.2個月,安慰劑組為8.0個月(HR 0.76, 95%CI 0.63-0.92; p = 0.0049)。患者的中位無進展生存期(PFS)延長了一倍以上,其中cabozantinib組為5.2個月,安慰劑組為1.9個月(HR 0.44, 95%CI 0.36-0.52; p <0.0001)。
 
    Cabozantinib也被稱為靶向藥物的“萬金油”,這是因為其對于癌癥的廣泛有效性。該藥物的靶向藥的特點決定了其適合身體虛弱的晚期患者使用,因為這類患者的身體狀況無法承受化療放療帶來的副作用,這些副作用機油可能會成為壓垮患者的最后一根稻草,同時也不能通過手術對病灶進行清除,病灶已經發生擴散,很難徹底排查并切除。
 
    Cabozantinib的廣泛有效性包括:
 
    2011年10月,美國制藥公司Exelixis宣布,Cabozantinib在髓樣甲狀腺癌III期臨床實驗中和安慰劑相比無進展生存期延長了75%,Cabozantinib組中位無進展生存期達11.2個月VS安慰劑組4個月。該藥物明顯地延長了髓樣甲狀腺癌患者的無進展生存期。
 
    2012年11月,Exelixis宣布Cabozantinib在治療晚期肝細胞癌(HCC)的關鍵性III期臨床研究CELESTIAL中,實現了總生存期和無進展生存期的顯著延長。2019年1月,Exelixis宣布美國FDA批準cabozantinib治療先前治療過的肝細胞癌。
 
    2017年12月,Exelixis宣布美國FDA批準卡博替尼(cabozantinib)片用于以前未經治療的晚期腎細胞癌。
 
 
 
 
 

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