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黑色素瘤治療困難?別怕,trametinib來支招!

????????2019-06-09 14:49???? ???? ????


    黑色素瘤在皮膚腫瘤中是惡性程度最高的一種,它的發病與痣的癌變有關。該病主要高發于亞洲人群,一般發生在肢端,即手腕、足腕等易產生摩擦的部位,而且其轉移率很高,還可能在短期內轉移到淋巴、心、肝、肺、腎各個臟器。如果發現摩擦部位色素痣突然增大時,一定要盡快檢查是否發生病變。惡性黑色素瘤的治療非常困難,而且且生存率低,我們應該引起重視。
 
 
    Mekinist(trametinib)是一種具有抗癌活性的MEK抑制劑藥物。它作為一種激酶抑制劑適用作為單藥和與dabrafenib聯用為通過一種FDA-批準的檢驗檢出有BRAF V600E和V600K突變的不可切除的或轉移黑色素瘤患者的治療。Tafinlar和Mekinist聯合使用治療BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。但該藥物使用的限制包括作為單藥不適用為曾接受既往BRAF-抑制劑治療患者的治療。
 
    Trametinib是絲裂原活化的細胞外信號調節激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制劑。MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器,它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路的組成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變-陽性黑色素瘤細胞生長。
 
    值得注意的是,患者在使用Mekinist治療前應當確認在腫瘤樣品中存在BRAF V600E和V600K突變。 該藥物的推薦劑量方案是2mg口服每天1次作為單藥和與dabrafenib 150 mg聯用口服每天2次。

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