拜耳公司早在2017年就宣布了Stivarga(瑞戈非尼,拜萬戈)獲批用于轉移性結直腸癌和胃腸道間質瘤這兩個適應癥。Stivarga作為一種口服的多激酶抑制劑,能夠阻斷涉及腫瘤生長和進展過程中的多種激酶,這些激酶包括涉及血管形成、腫瘤形成和腫瘤微環境的激酶。研究顯示,Stivarga可以抑制多種促進血管形成的VEGF受體酪氨酸激酶,通過抑制這些激酶去抑制腫瘤內血管生成。
2016年消化道腫瘤年會上公布了Opdivo的臨床結果,該藥物針對胃癌的checkmate-032研究報道的客觀反應率為14%。PD-L1表達≥1%的患者,ORR是27%;<1%的患者ORR是12%。PD-L1≥5%的患者ORR是33%,<5%的患者ORR是15%。
另一項臨床數據顯示,有28%的MSI-H或dMMR的結直腸癌患者在Opdivo的治療后產生了緩解,完全緩解率為1.9%,部分緩解率為26%。而在所有74名患者中,Opdivo的緩解率為32%(95% CI:22-44),完全緩解率為2.7%。
2017年8月2日,美國FDA批準Opdivo用于MSI-H或dMMR的結直腸癌治療。一項納入50例晚期胃癌或結腸癌患者的研究,既往接受的中位治療線數為3線,入組后接受瑞戈非尼+納武單抗治療。研究發現,19例患者PR,1例患者CR,總體ORR為40%,DCR為88%。中位治療持續時間為6.1月。
結直腸癌組的ORR為36%,MSS(微衛星穩定型)結直腸癌患者的ORR為33%。所以胃癌患者均為MSS,ORR為44%。總體中位PFS為6.3月,結直腸癌的中位PFS為6.3月,胃癌的中位PFS為5.8月。
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