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HER2抑制劑在治療乳腺癌上有什么突出表現?

????????2019-06-25 21:00???? ???? ????


    乳腺癌作為女性朋友的第一高發的腫瘤,盡管目前已研發出多種藥物治療該病的藥物,但尤其其對女性患者的危害極大,醫學家們仍在加大研發的力度。乳腺癌患者體內的雌激素(ER)受體、孕激素受體(PR)和人類表皮生長因子(HER2)受體往往會過度表達,而在臨床上有一種比較特殊的乳腺癌患者,他們就是大概占了所有案例20%的HER2陽性表達的乳腺癌患者,這類患者用靶向藥物治療的效果十分良好。
 

 
    HER2抑制劑可以分為三塊:單抗、單抗偶聯藥物和小分子藥物。羅氏公司是研發乳腺癌藥物當之無愧的醫藥巨頭公司,HER2抑制劑研發焦點主要集中在前兩者。早前,羅氏上市的Trastuzumab(曲妥珠單抗)常年占據藥物TOP10榜單。
 
    Perjeta(帕妥珠單抗)是Trastuzumab的升級版藥物,它與Trastuzumab臨床聯合用藥,可以大幅度提高患者的總體生存期;覆蓋HER2+乳腺癌患者的臨床全程治療,用藥周期顯著延長。后來,羅氏公司又先后推出了HER2抗體偶聯藥物、皮下注射劑,這也鞏固其在醫藥界的領先地位。
 
    早在2017年,美國FDA就授予了羅氏旗下 Perjeta+ Trastuzumab術后聯合用于治療 HER2 陽性早期乳腺癌(EBC)優先審評資格。羅氏子公司基因泰克針對 Perjeta(帕妥珠單抗)、赫塞汀(Trastuzumab)及以 Perjeta 為基礎化療應用的補充生物制劑許可申請(sBLA)是基于 3 期 APHINITY 研究。
 
    該研究主要是評估Perjeta+ Trastuzumab + 化療作為輔助療法與Trastuzumab + 化療相比的有效性和安全性,入組的4805名患者均為可手術切除的 HER2 陽性早期乳腺癌患者。Perjeta以HER2受體為作用靶點,HER2 受體在HER2陽性癌癥的癌細胞外廣泛存在。Perjeta被認為是赫塞汀的補充,因為這兩種藥物與 HER2 受體的不同部位結合。這種雙重作用被認為更有力地阻斷了 HER 的信號傳導通路,從而阻止癌細胞的生長和存活。
 

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