近日，美國FDA批準了今年的第8個NME（New Molecular Entity），用于治療絕經前女性性欲障礙。如今的社會，由于女性羞于提起，導致了很多人對該病的認識、診斷和治療嚴重不足，因此這個領域的治療藥物進展得十分緩慢。
布美諾肽（Bremelanotide）是一款最初由亞利桑那大學研究開發，后由Paladin公司進入開發的藥物，該藥物的作用靶點為MC3R/MC4R，可用于治療絕經前女性性欲障礙。Bremelanotide與2018年3月向美國FDA提交了NDA申請，于2019年6月獲得FDA批準上市。布美諾肽的上市極大程度促進了該疾病藥物的開發。
Bremelanotide是如何產生的？下面是相關靶點的簡介。黑皮質素與黑皮質素受體結合產生廣泛的生物學效應，包括色素沉著、性行為等。黑皮質素受體屬G蛋白偶聯受體的一個亞家族，具有7個跨膜結構，已經克隆和鑒定了5種黑皮質素受體亞型，分別為MC1R、MC2R、MC3R、MC4R和MC5R，分布在不同的組織。大量實驗研究表明，主要分布在中樞神經系統的MC4R，具有改變性行為等作用，因此很多科研機構將其設定為藥物靶點。
在Ⅰ期臨床研究中，入組了年齡為21～45歲，體重為在50～100kg的24名受試者，她們的禁食狀態下第1，4和7d接受單次鼻腔給藥20mg。結果表明，單劑量鼻腔給藥Bremelanotide，其安全性和耐受性普遍良好。該藥物與安慰劑相比，患者用藥后會產生中度或高度性欲，生殖器覺醒更強烈。
在一項隨機、雙盲、ⅡB期臨床研究中，注射安慰劑的對照組中的受試者性生活次數平均增加了0.2次；Bremelanotide0.75mg組與對照組相比無顯著改善；但布Bremelanotide1.25mg組平均增加了0.7次，Bremelanotide1.75mg組平均增加了0.8次，與安慰劑對照組相比均有統計學顯著性差異的改善。
在2個雙盲安慰劑對照的隨機平行組研究組成了絕經前婦女低反應性性欲障礙的2項Ⅲ期臨床研究，通過自動注射器單次皮下注射劑量為1.75mg的布美諾肽或安慰劑。每個試驗包括700多名患者，以1∶1的比例隨機分配到布美諾肽組或安慰劑組，以24周為評估期。2個共同主要終點是女性性功能指數和女性性窘迫量的變化。結果顯示，Bremelanotide組與安慰劑組相比，患者的女性性功能指數顯著增加，女性性窘迫量顯著降低，具有臨床統計學意義。
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