近幾年來，人們的飲食生活習慣不斷在改變，而前列腺癌的發病率也愈演愈烈。在前列腺癌患者中約有10%-20%屬于去勢抵抗類型，非轉移性去勢抵抗性前列腺癌是指其疾病不再對降低睪丸激素的醫學或手術治療做出反應。但九成以上的的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌都會發生骨轉移，導致疼痛、骨折和脊髓壓迫等，且患者的5年生存率很低。
強生公司推出的前列腺癌新藥Erleada (apalutamide) 是于去年2月獲批上市的，它可用于治療非轉移性（前列腺癌細胞未擴散）去勢抵抗（激素治療后疾病仍進展）的前列腺癌。該藥物作為美國FDA批準的首個治療非轉移性去勢抵抗前列腺癌的藥物，有著怎樣的抗癌輝煌業績呢？
Erleada在一項入組了1207例非轉移性去勢抵抗前列腺癌的患者的安慰劑對照試驗SPARTAN中展現出了其良好的療效和安全性。入組的患者被隨機給予Erleada口服，劑量為240mg，每日一次（n = 806），或安慰劑每日一次（n = 401）。與安慰劑相比，Erleada將遠處轉移或死亡的風險降低了72％（P <0.0001）。 Erleada的中位MFS為40.51個月，安慰劑為16.20個月，MFS延長兩年以上（相差24.31個月）。Erleada的中位數TTM為40.51個月，安慰劑組為16.59個月（P<0.0001），中位PFS為40.51個月，而安慰劑組為14.72個月（P <0.0001）。
Erleada是如何抗癌的？這種雄激素受體抑制劑，能夠與AR的配體結合域結合。 ERLEAD抑制AR核轉位，抑制DNA結合，阻礙AR介導的轉錄. 其中一種主要代謝產物N-去甲基帕他汀，是一種效力較低的AR抑制劑，在體外表現出ERLEAD三分之一的活性。 ERLEADA能夠導致腫瘤細胞增殖減少，細胞凋亡增加，導致前列腺癌小鼠異種移植模型腫瘤體積減小。
該藥物如何正確使用？這是一種口服片劑，其推薦劑量為240mg（4片60mg片劑），每日口服一次，可與食物或無食物服用。患者還應同時接受促性腺激素釋放激素（GnRH）類似物或應進行雙側睪丸切除術。
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