阿爾維納斯和輝瑞公司今天宣布了一項全球合作，以開發和商業化一種研究性口服 PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) 雌激素受體蛋白降解劑ARV-471。雌激素受體是大多數乳腺癌中眾所周知的疾病驅動因素。
ARV-471目前處于2期劑量擴展臨床試驗中，用于治療雌激素受體（ER）陽性/人表皮生長因子受體2（HER2）陰性（ER+/HER2-）局部晚期或轉移性乳腺癌患者。
“這種合作具有變革性的潛力，因為它將我們在靶向蛋白質降解方面的領先地位與輝瑞在乳腺癌方面的全球能力和深厚的專業知識相結合。這將顯著加強和加速 ARV-471 的開發和潛在商業化，同時推進 Arvinas 建立全球綜合生物制藥公司的戰略，” Arvinas 首席執行官約翰休斯頓博士說。“盡管近年來腫瘤學取得了進展，但在治療 HR+ 乳腺癌方面仍然存在大量未滿足的需求。我們將與輝瑞一起部署我們的 PROTAC 技術，以幫助患有這種破壞性疾病的人。”
“基于輝瑞在乳腺癌科學和 CDK 4/6 抑制方面的既定領導地位，我們很高興與 Arvinas 合作最大化 ARV-471，這是第一個用于乳腺癌的 PROTAC，具有令人鼓舞的早期臨床數據和潛在的新型激素治療骨干HR+ 乳腺癌，”輝瑞公司首席科學官 Jeff Settleman 博士說。
ER 是激素受體 (HR) 陽性乳腺癌的主要驅動因素，這是最常見的乳腺癌亞型。內分泌治療是 ER+ 乳腺癌治療的支柱，可作為單一療法或聯合療法作為跨治療環境的護理標準。Arvinas 和輝瑞正在尋求開發 ARV-471，作為患者及其醫生的潛在內分泌治療選擇。
2020 年 12 月公布的 ARV-471 在局部晚期或轉移性 ER+/HER2- 乳腺癌患者中進行的 1 期劑量遞增臨床試驗的中期數據表明其作為一種新型口服 ER 靶向治療的潛力。該研究招募了大量預先治療的患者，所有患者都曾接受過細胞周期蛋白依賴性激酶 (CDK) 4/6 抑制劑的預先治療。盡管疾病處于晚期和大量預處理，但截至 2020 年 12 月的這些中期數據表明，ARV-471 可以促進內質網的大量降解，并表現出令人鼓舞的臨床療效和耐受性。
ARV-471 目前正在 1 期劑量遞增研究、1b 期與輝瑞的 IBRANCE ? (palbociclib)聯合研究和 2 期單藥劑量擴大研究 (VERITAC) 中評估作為轉移性乳腺癌的治療方法。Arvinas 和輝瑞預計在 2021 年啟動另外兩項 ARV-471 試驗，包括第二項與依維莫司的 1b 期聯合試驗和一項新輔助治療試驗。2022 年，Arvinas 和輝瑞（Pfizer）預計將啟動跨轉移性乳腺癌治療線的 3 期研究，包括與 IBRANCE 的組合，然后是早期乳腺癌設置的關鍵研究。
關于 IBRANCE (palbociclib) 125 毫克片劑和膠囊
IBRANCE 是 CDKs 4 和 6, 1的口服抑制劑，它們是觸發細胞進展的細胞周期的關鍵調節劑。在美國，IBRANCE 用于治療 HR+、HER2- 晚期或轉移性乳腺癌成年患者，聯合芳??香酶抑制劑作為絕經后女性或男性的初始內分泌治療；或在內分泌治療后疾病進展的患者中使用氟維司群。
(責任編輯：admin)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
