心衰是人類與心臟病“最后的戰役”，是各種心臟疾病發展的“終點”，也是心血管領域尚未被攻克的“高地”。全球有超過6000萬心衰患者，每年約有30%有癥狀表現的慢性心衰患者會經歷疾病惡化。據最新數據顯示，中國約有1370萬心衰患者。在美國，有650萬人患有心力衰竭，其中約40-50%的患者是射血分數降低(HFrEF)的心力衰竭，其特征在于心臟在其收縮階段充分排出血液的能力受損。
而在慢性HFrEF惡化的患者中約有一半在惡化事件發生后的30天內需要重新住院，估計有1/5的患者在兩年內死亡。許多心衰患者接受現有治療后，病情依然會惡化，導致反復住院。而且，目前很少有新藥在現有治療方案上取得重大突破。因此，亟需更有效的療法。
Vericiguat(Verquvo)片劑是2021年FDA批準的首款創新藥，從提交申請到審核通過僅用了6個月。同時，它作為首個治療慢性心力衰竭惡化患者的可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)激動劑，已被FDA批準用于治療心衰惡化事件后射血分數低于45%的癥狀性慢性心衰成年患者，降低因心衰住院或使用利尿劑后心血管死亡的風險。
Vericiguat是一種口服給藥、每日一次、首創的可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)激動劑。sGC主要存在于細胞膜及細胞質中，是一氧化氮(NO)信號傳導途徑中的重要酶。當NO與sGC結合時，該酶催化細胞內環狀鳥苷單磷酸(cGMP)的合成，cGMP在調節血管張力、心臟收縮性和心臟重塑中發揮作用。心力衰竭患者體內由于NO合成顯著減少，sGC不能被充分激活，從而導致心肌和血管功能障礙。
sGC刺激劑Vericiguat跳出了傳統RAAS、SNS通路，選擇NO-sGC-cGMP途徑進行干預，不依賴NO也能增加細胞內cGMP水平，導致平滑肌舒張和血管舒張，其全新作用機制有望成為心衰的潛在治療靶點。
相關研究結果顯示：Vericiguat將惡化事件后心衰住院和心血管死亡的復合風險降低9%(35.5% VS 38.5%)，顯著優于安慰劑。而且無論是在心衰住院患者還是心血管死亡的單個風險中，Vericiguat均優于安慰劑。
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