Pirtobrutinib 是下一代、高度選擇的、非共價布魯頓酪氨酸激酶 (BTK) 抑制劑，在治療慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 和小淋巴細胞白血病 (SLL) 方面顯示出巨大的希望。
2021 年血液腫瘤學年會上北卡羅來納大學癌癥中心的研究員 Catherine C. Coombs 醫學博士回顧了 pirtobrutinib 的 1/2 BRUIN 階段研究的結果。Coombs 表示，該藥物可能特別重要，因為其療效相對不受先前 BTK 抑制劑停藥的影響，這可能會給某些患者帶來重大問題。
Coombs 說：許多新診斷的 CLL 或 SLL 患者接受另一種 BTK 抑制劑依魯替尼。然而，由于不耐受或疾病進展而停用依魯替尼可能會導致重大問題。許多停止治療的患者對后期治療的療效顯著降低。雖然Pirtobrutinib 在野生型中顯示出與 ibrutinib 相似的體內功效，但在 C481 突變型 BTK 中表現出更好的功效。除了 pirtobrutinib 的安全性之外，BRUIN 研究還進一步檢查了這種療效。
該研究具有廣泛的資格要求，并且入選的參與者是 CLL 研究的典型人群，因為他們接受了大量的預處理，并且大多數之前接受過 BTK 抑制治療。大多數參與者是男性，平均年齡為 69 歲。
療效分析發現，大多數患者的淋巴結大小顯著減少，所有 CLL 和 SLL 患者的總體緩解率 (ORR) 為 63%。這一比率與先前接受過 BTK 抑制劑治療的患者亞組沒有顯著差異，后者的 ORR 為 62%。重要的是，Coombs 說這種療效不取決于先前的治療、先前 BTK 抑制劑停用的原因或 C481 突變狀態。
此外，ORR 隨時間增加，接受 pirtobrutinib 10 個月或更長時間的患者從 63% 增加到 86%。在演講時，Coombs 說 94% 的反應患者正在接受治療并做出反應。只有 5 名患者停藥，包括 4 名因疾病進展和 1 名選擇性停藥。
Coombs 說，只有 1.5% 的參與者因治療中出現的不良事件 (AE) 而停藥，并且感興趣的 AE 很少見。最常見的 AE 是疲勞、腹瀉和挫傷，特別感興趣的 AE 是瘀傷、皮疹、關節痛、出血、高血壓和心房顫動。
基于這些發現，Coombs 表示，pirtobrutinib 在先前接受過所有可用療法治療的 CLL 或 SLL 患者中顯示出有希望的療效。在所有劑量水平上都觀察到了反應，良好的安全性和耐受性特征與 pirtobrutinib 作為高度選擇性和非共價 BTK 抑制劑的設計一致。
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