Tucatinib 適用于治療晚期不可切除或轉移性人表皮生長因子受體 2 (HER2) 陽性乳腺癌的成人患者，這些患者已經在轉移性環境中接受了至少 1 種基于抗 HER2 的方案。
2020 年 4 月 17 日，tucatinib（Tukysa；SeaGen）成為FDA在 Orbis 項目下批準的第一種藥物，該項目旨在促進國際合作審查腫瘤產品。FDA 與澳大利亞、加拿大、新加坡和瑞士的同行合作審查 tucatinib，該藥物已獲得優先審查、突破性治療、快速通道和孤兒藥指定。
Tucatinib 適用于治療晚期不可切除或轉移性人表皮生長因子受體 2 (HER2) 陽性乳腺癌的成人，這些患者已經在轉移性環境中接受了至少 1 種基于抗 HER2 的方案。它被批準與曲妥珠單抗加卡培他濱聯合使用。2
HER2CLIMB (NCT02614794) 是一項隨機、雙盲、安慰劑對照試驗，表明在曲妥珠單抗和卡培他濱方案中加入圖卡替尼可分別將無進展生存期 (PFS) 和總生存期延長 2.2 個月和 4.5 個月。一個關鍵的次要終點顯示，腦轉移患者亞組的 PFS 也有類似的改善。2這是一個重要的發現，因為 25% 到 50% 的轉移性 HER2 陽性乳腺癌患者會發生腦轉移。
作用機制：作為酪氨酸激酶抑制劑，tucatinib 通過抑制 HER2 和 HER3 的磷酸化起作用，從而減少下游 MAPK 和 AKT 信號傳導和細胞增殖。Tucatinib 已被證明可以減少體內表達 HER2 的腫瘤的生長。
劑量和給藥：劑量為每天兩次口服 300 毫克。醫療保健提供者可以與患者分享以下咨詢要點：每天同一時間，大約每 12 小時服用一次 tucatinib，無論是否有食物。如果同時服用 tucatinib 和卡培他濱，飯后 30 分鐘服用。吞下圖卡替尼片劑，不要咀嚼、壓碎或分裂。不要使用破損或破裂的 tucatinib 藥片。
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