FDA于2019年12月18日批準 enfortumab vedotin-efjv用于既往接受過治療的局部晚期或轉移性尿路上皮癌患者。
適應癥和劑量:符合條件的患者必須以前接受過程序性死亡受體或配體抑制劑 (PD-1/PD-L1)，例如派姆單抗和含鉑化療，例如順鉑，或者以前接受過治療但不符合鉑類化療的條件。Enfortumab vedotin-efjv 是一種凍干粉，用于在無菌注射用水中重構。藥房工作人員用 5% 的葡萄糖、0.9% 的氯化鈉或乳酸林格氏液將其復溶以進行注射。2患者在 28 天周期的第 1、8 和 15 天接受 1.25 mg/kg（最大 125 mg）輸注超過 30 分鐘。
作用機制：Enfortumab vedotin-efjv 選擇性地將其附著的藥物 MMAE 直接遞送至腫瘤細胞以抑制微管形成。Nectin-4 是一種存在于細胞表面的跨膜粘附蛋白，在超過 80% 的膀胱癌中表達；在 enfortumab vedotin-efjv 的 3 期臨床試驗中，98% 的患者出現 Nectin-4 過表達。
全人 IgG1-kappa 抗體選擇性地結合該受體，然后該受體被內化并被蛋白水解裂解以釋放 MMAE。1-3 MMAE 以類似于長春新堿和長春堿的方式起作用，但具有更高的親和力和更長的微管破壞持續時間。
警告和注意事項：Enfortumab vedotin-efjv 的標簽包括對嚴重皮膚反應的黑框警告，包括史蒂文斯-約翰遜綜合征 (SJS) 和中毒性表皮壞死松解癥 (TEN)。2 Enfortumab vedotin-efjv 在糖尿病未控制（A1C > 8%）或血糖超過 250 mg/dL 的患者中是矛盾的。
最常見的反應 (>20%) ：疲勞 (56%)、周圍神經病變 (56%)、食欲下降（52%）、皮疹 (52%)、脫發 (50%)、惡心 (45%)、腹瀉 (42%)、味覺障礙 (42%)、干眼癥 (40%)、瘙癢 (26%)。
其他禁忌：MMAE 是細胞色素 3A4 底物；MMAE 與強細胞色素 3A4 抑制劑一起使用可能會增加患者對 MMAE 的暴露。對于眼部不良反應，例如視力變化和干眼癥，請考慮在眼科檢查后使用人工淚液和外用類固醇進行預防性治療。Enfortumab vedotin-efjv 在動物模型中已被證明會引起胚胎-胎兒毒性。服用 enfortumab vedotin-efjv 的女性應使用有效的避孕方式。此外，在服用 enfortumab vedotin-efjv 的人中，不建議母乳喂養。
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