Nabriva Therapeutics 是一家從事商業化和開發用于治療嚴重感染的創新抗感染藥物的生物制藥公司，發表了第一個數據來證明 XENLETA (lefamulin)的抗炎活性。題為“在脂多糖誘導的肺中性粒細胞增多癥小鼠模型中體內和體外來法莫林與阿奇霉素和地塞米松的抗炎活性”的非臨床研究發表在同行評審期刊PLOS ONE 上。
XENLETA（lefamulin）是首個獲批用于成人社區獲得性細菌性肺炎 (CABP) 全身治療的靜脈內和口服截短側耳素。在這項炎癥性肺病的非臨床研究中，XENLETA 有效抑制了小鼠肺部中性粒細胞（一種白細胞）遷移引起的炎癥。重要的是，XENLETA 還減少了促炎細胞因子，與地塞米松（一種強效皮質類固醇）觀察到的結果相當，并且比阿奇霉素（一種常用于其抗炎特性的大環內酯類抗生素）所觀察到的減少。
“肺部感染與急性炎癥反應有關，這會使患者的臨床病程復雜化并使治療更加困難，”Nabriva 總裁兼首席運營官、該研究的合著者 Steve Gelone 博士說. “我們相信，一種結合了強效抗菌和抗炎特性的藥物可以為臨床醫生為患者提供差異化??的治療選擇。我們期待繼續評估 XENLETA 減輕炎癥反應的能力并探索其臨床應用。”
這些發現很重要，因為它們表明 lefamulin 具有抗炎特性，以及其經證實的抗感染活性，用單一藥物解決兩個嚴重問題——細菌感染和并發炎癥——該藥物的潛力可能為急性肺病患者提供更方便的治療選擇。”
在這項研究中，XENLETA 的抗炎作用在一種由稱為脂多糖的毒素誘導的肺部炎癥小鼠模型中進行了評估，該毒素可模擬類似于 SARS-CoV-2 感染所見的急性呼吸窘迫綜合征 (ARDS)。單次皮下注射 Lefamulin (10-140mg/kg) 導致多項炎癥指標降低：支氣管肺泡灌洗液中性粒細胞計數、促炎細胞因子（TNF-α、IL-6、IL-29 1β）的劑量依賴性降低和 GM-CSF)、趨化因子（CXCL-1、CXCL-2 和 CCL-2）和 MMP-9 水平與單次口服/腹膜內地塞米松（0.5/1mg/kg）或皮下注射相當或更有效阿奇霉素（10-100mg/kg）。
關于 XENLETA
XENLETA (lefamulin) 是一種一流的半合成截短側耳素抗生素，用于人體全身給藥，由 Nabriva Therapeutics 團隊發現和開發。它旨在抑制細菌蛋白質的合成，這是細菌生長所必需的。XENLETA 的結合以高親和力、高特異性和與其他抗生素類別不同的??分子位點發生。XENLETA 的療效在兩項多中心、跨國、雙盲、雙模擬、非劣效性試驗中得到證實，這些試驗評估了總共 1,289 名 CABP 患者。在這些試驗中，XENLETA 與莫西沙星進行了比較，在一項試驗中，莫西沙星加或不加利奈唑胺。接受 XENLETA 的患者與單獨服用莫西沙星或莫西沙星加利奈唑胺的患者有相似的有效率。與 XENLETA 相關的最常見不良反應包括腹瀉、惡心、注射部位反應、肝酶升高和嘔吐。
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