Akari新抗組胺藥在臨床前超敏反應模型中顯示出前景

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      Akari Therapeutics公司目前已經建立了針對皮膚病、孤兒自身免疫和炎癥性疾病的藥物治療組合。該公司專門尋求開發對抗補體或白三烯系統疾病的藥物，這些藥物在免疫系統的機制中協同工作。 候選藥物系列的最新成員是 votucalis，這種廣譜抗組胺藥已在涉及小鼠的臨床前模型數據中顯示出前景。

 

      組胺受體的激活困擾著全球大部分人口，導致慢性疼痛或瘙癢和全身炎癥。雖然目前大多數上市的抗組胺藥靶向兩種可用的組胺 G 蛋白偶聯受體（H1 和 H2），但 votucalis 可抑制所有四種靶受體：H1、H2、H3 和 H4。  

 

      盡管以不同的百分比影響每種受體蛋白，但當將 votucalis 與外周拮抗劑結合時，瘙癢癥狀和感覺的平均減少顯示在 80% 和 90% 之間。抑制的高效性來自于 votucalis 捕獲并結合組胺，組胺是炎癥反應的關鍵操作者。這種抑制被證明可以長時間承受。Akari 希望探索更高的劑量，從而有可能在減少瘙癢感方面發揮更高的功效。 

 

      Akari 的首席執行官兼首席運營官 Clive Richardson 在一份新聞稿中表示，該藥物突出了 votucalis 的潛力，“目前的阿片類藥物等治療可能無效，并可能產生嚴重的副作用，包括成癮。” 

 

      與目前的阿片類藥物給藥方法非常相似，votucalis 被證明在局部給予患者時更有效，而不是通過口服劑量全身給藥。Akari 還希望探索局部給藥方法，將藥物的潛力擴展到不愿注射另一種藥物的患者。該藥物的局部使用已在人體皮膚尸體實驗中顯示出前景。

 

      在探索 votucalis 的藥代動力學時，發現中樞神經系統沒有受到影響，這是 votucalis 與阿片類藥物處方爭論中的另一個關鍵點。阿片類藥物被認為對長期服用的人的中樞神經系統有害。  

 

      votucalis 的發現伴隨著 Akari 的 III 期臨床階段藥物 nomacopan 的研究，這是一種影響白三烯 B4 活性的 c5 補體抑制劑。目前對 nomacopan 的適應癥和臨床評估包括大皰性類天皰瘡、血栓性微血管病和其他眼部和肺部疾病。在收到對 nomacopan 的安全性和有效性的確認后，Akari 可能會開放該藥物以擴大使用計劃，而不是將其用于臨床試驗。  

 

      Nomacopan 目前在其后期試驗中被指示為一種局部注射藥物。杜倫大學和紐卡斯爾大學正在合作開展一項臨床計劃，以在 2022 年底前探索 nomacopan 的這一新適應癥。Akari 希望利用相同的合作來推進對 votucalis 的研究和可能的 I 期研究。  如果成功，針對所有受體的廣泛抗組胺藥很可能在各種適應癥中具有很高的市場價值。  

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