莫博替尼用于治療具有EGFR外顯子20插入突變的NSCLC
2021 年 9 月，FDA 加速批準 mobocertinib（Exkivity；武田制藥）用于患有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子 20 插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人。符合條件的患者在接受鉑類化療期間或之后應有疾病進展。
肺癌是男性和女性中第二種最常見的疾病。NSCLC 是最常見的肺癌形式，約占所有病例的 80%-85%。EGFR外顯子20插入突變NSCLC患者約占NSCLC病例的1%-2%。腫瘤學家根據使用 Oncomine Dx 目標測試（Thermo Fisher Scientific）檢測到的EGFR外顯子 20 插入突變的存在來選擇接受 mobocertinib 治療的患者，這是一種也獲得 FDA 批準的伴隨診斷設備。
臨床試驗:FDA 對該適應癥的批準是基于一項國際、非隨機、開放標簽、多隊列臨床試驗 (NCT02716116) 的結果。1,4該試驗包括 114 名先前接受過鉑類化療的EGFR外顯子 20 插入突變 NSCLC 患者。患者接受了 160 毫克劑量的治療。 FDA 授予申請優先審評、突破性療法認定和孤兒藥認定。該試驗的療效指標是總體反應率 (ORR) 和反應持續時間 (DoR)。ORR 為 28%，中位 DoR 為 17.5 個月。
作用機制:Mobocertinib 是一種酪氨酸激酶抑制劑，可選擇性靶向并抑制EGFR外顯子 20 插入突變。
劑量和給藥:推薦的 mobocertinib 劑量為每天一次口服 160 mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。患者可以在每天的同一時間在有或沒有食物的情況下服用 mobocertinib。
不良事件 (AE):根據以下臨床顯著 AE 的嚴重程度，提供者可能會暫停、減少劑量或永久停用 mobocertinib：QTc 延長和尖端扭轉型室速——mobocertinib 可導致危及生命的心率糾正 QTc 延長，包括尖端扭轉型室速，這可能是致命的。間質性肺病 (ILD)/肺炎——莫博替尼可引起 ILD/肺炎，這可能是致命的。心臟毒性——mobocertinib 可引起心臟毒性，包括射血分數降低、心肌病和充血性心力衰竭，這可能是致命的。腹瀉——莫博替尼可引起嚴重腹瀉，這可導致脫水或電解質失衡，伴或不伴腎功能損害。常見的 AE 包括腹瀉、皮疹、惡心、口腔炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、疲勞、皮膚干燥和肌肉骨骼疼痛。
(責任編輯：香港祺昌藥業)
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